Tramadol (Ultram, Tramal, outros menos) é um analgésico de acção central, colocado em uso para o tratamento razoável para o sofrimento moderadamente grave.
O medicamento tem uma grande variedade de aplicações, juntamente com remédio para a síndrome das pernas inquietas, refluxo ácido, e fibromialgia.
Tramadol foi produzido pela empresa farmacêutica Grünenthal GmbH no final de 1970. Tramadol possui ações agonistas fracos no receptor opióide, libera serotonina, e inibe a recaptação de noradrenalina.
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O tramadol é um análogo sintético do alcalóide fenantreno codeína e, como este tipo de, é um. Opióide e também pró-fármaco A (codeína é metabolizada a morfina, tramadol é convertido para M-1 aka O-desmetil-) Os opióides são compostos químicos que agem sobre uma ou mais uma grande quantidade de os receptores de opiáceos humanos.
A euforia, o caráter viciante e transtornos depressivos respiratórias são maioritariamente provocada pela Mu 1 e 2 do receptor. O impacto de opióide agonista de tramadol e seu metabolito importante (s) são praticamente exclusivamente mediada por acção da substância no receptor opióide.
Este atributo distingue tramadol de um monte de outras substâncias (que incluem a morfina) da classe de drogas opióides, que muitas vezes não possuem grau de seletividade tramadol subtipo.
O tramadol é feito uso de forma semelhante a codeína, para o tratamento de moderada a grave e agonia moderadamente maioria dos tipos de neuralgia, tais como neuralgia trigeminal.
O tramadol é um pouco farmacologicamente relacionada à levorfanol (embora com redução significativa? Agonismo), como igualmente os opióides são também antagonistas de NMDA, que também têm atividade IRSN (este tipo de opióides para outro fazer o mesmo são dextropropoxifeno (Darvon) e molécula M1-like tapentadol (Nucynta, um novo opióide sintético atípica fabricado para imitar as propriedades agonísticas de metabolito de tramadol, M1 (O-desmetil-).
Tem sido sugerido que o tramadol poderia ser eficaz para aliviar a sinais de depressão, ansiedade, fobias e principalmente por causa da sua acção sobre as técnicas noradrenérgicos e serotonérgicos, este tipo de como a sua actividade "atípico" opióide.
No entanto, os profissionais bem-estar não aprovaram o seu uso para esses transtornos, alegando que pode eventualmente ser feito uso de uma cura como distintivo (somente quando outras opções de tratamento falhou), e deve ser utilizado sob a gestão de um psiquiatra.
O tramadol é normalmente comercializados como o sal de cloridrato (cloridrato de tramadol); o tartarato é notado em ocasiões incomuns, e dificilmente (em, pelo menos, os EUA) de tramadol é disponível para a injecção de dois (intravenosa e / ou intramuscular) e administração oral.
A unidade de dosagem mais bem reconhecida é o comprimido de 50 mg genérico construído por muito poucos fornecedores. É também normalmente acessível em conjunto com APAP (paracetamol, acetaminofeno) como Ultracet, sob a forma de uma dose menor de 37.
5 mg de tramadol e 325 mg de APAP.
As soluções apropriadas para injecção são utilizados em bombas de analgesia controlada pelo paciente por baixo algumas circunstâncias, quer como o único agente ou juntamente com ainda outro agente estes tipos de como a morfina.
Tramadol tem sido experimentalmente fez uso do tipo de um ingrediente em multi-agente géis tópicos, cremes, e respostas para a dor do nervo, espuma retal, enema de retenção de concentrado, e uma pele de gesso (sistema transdérmico) muito semelhante aos indivíduos utilizadas com lidocaína .
O tramadol tem um gosto característica que é ligeiramente amargo, mas muito menos do que a morfina ea codeína.
Gotas orais e sublingual e preparações líquidas chegam com e sem ter adição de aromatizantes.
A sua eficácia relativa através de vias transmucosa (isto é, sublingual, bucal, rectal) é equivalente ao de codeína, e, tal como codeína, também é metabolizada no fígado em metabolitos mais potentes (ver abaixo).
A dose máxima para o tramadol em qualquer forma é de 400 mg por tarde.
Fornecedores específicos ou formulações têm menores doses extremos.
Por exemplo, Ultracet (37,5 mg/325 mg de tramadol / APAP comprimidos) é limitado a 8 comprimidos por hora do dia (300 mg / durante o dia).
Ultram ER é prontamente disponível em 100, 200, e 300 mg / noite doses e é explicitamente limitado a 300 mg / hora do dia como muito bem.
Pessoas recebendo ISRS (Prozac, Zoloft, etc), SNRIs (Efexor, e assim por diante.), TCAs, IMAO, ou outros opióides fortes (oxicodona, metadona, fentanil, morfina), tão perfeitamente como os idosos (acima de 75 anos ), pediátrica e indivíduos com insuficiência renal severamente reduzida (rins) ou hepática (fígado) função devem consultar com seu médico sobre a dosagem ajustada ou não importa se a utilizar tramadol em tudo.
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